抗真菌藥物作用靶酶羊毛甾醇14α去甲基化酶研究

羊毛甾醇14α去甲基化酶是普遍存在于高等植物、真菌和哺乳動(dòng)物體內(nèi)的P450蛋白,是氮唑類(lèi)抗真菌藥物作用靶酶.到目前為止已分別確定了高等植物、真菌和哺乳動(dòng)物體內(nèi)該酶的氨基酸序列.該酶對(duì)底物的催化包括三個(gè)單加氧步驟,涉及自由基的生成和消除,血紅素輔基在酶催化過(guò)程中起重要作用.底物羊毛甾醇只能結(jié)合在酶活性位點(diǎn)血紅素輔基Nc吡咯環(huán)上方,其余血紅素吡咯環(huán)被氨基酸殘基封閉.底物羊毛甾醇的3β羥基、Δ8(9)雙鍵和17位側(cè)鏈?zhǔn)桥c酶活性位點(diǎn)正確結(jié)合的關(guān)鍵官能團(tuán).該酶兩大類(lèi)抑制劑(底物類(lèi)似物和氮唑類(lèi)抗真菌藥物)結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系研究可為進(jìn)一步優(yōu)化和設(shè)計(jì)新型高效酶抑制劑提供基礎(chǔ).

作 者： 季海濤 張萬(wàn)年 周有駿 JI Hai-Tao ZHANG Wan-Nian ZHOU You-Jun   作者單位： 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院,上海,200433  刊 名： 生物化學(xué)與生物物理進(jìn)展  ISTIC SCI PKU 英文刊名： PROGRESS IN BIOCHEMISTRY AND BIOPHYSICS  年，卷(期)： 1999 ""(2)  分類(lèi)號(hào)： Q554  關(guān)鍵詞： 羊毛甾醇14α去甲基化酶   氨基酸序列   代謝機(jī)理   抑制劑設(shè)計(jì)  

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