芳胺氮芥衍生物的合成與生理活性研究

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺為藥效基團,4位取代的苯胺和α-萘胺為載體,通過尿素的連接方式,合成了5個芳胺類氮芥衍生物,所有化合物的結構經(jīng)元素分析、1H NMR、13C NMR和MS測試確證.對K562(白血病細胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中國倉鼠卵巢癌細胞)三種細胞模型進行了體外抗腫瘤活性測試,結果表明部分化合物的活性較N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明顯提高,其中化合物5e在一定的濃度范圍內(nèi)與商品藥物美法侖相當.

作 者： 趙永梅 羅穩(wěn) 趙瑾 王超杰 Zhao Yongmei Luo Wen Zhao Jin Wang Chaojie   作者單位： 河南大學化學化工學院,開封,475001  刊 名： 化學通報（印刷版）  ISTIC PKU 英文刊名： CHEMISTRY  年，卷(期)： 2007 70(11)  分類號： O6  關鍵詞： 氮芥   苯胺   合成   生理活性  

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